《药物中间体化学(第二版)》吕春绪 等著 化学工业出版社 2014/3/1
内容简介:
本书在第一版的基础上,以中间体为主线,在加强理论知识的同时,详细介绍了包括药物中间体合成设计、环合反应、硝化反应、磺化反应、酰化反应、加成反应、氧化反应、还原反应、缩合反应、氨解反应、烷基化反应、卤化反应、手性药物中间体合成以及药物中间体的分离与结构鉴定等内容,并重点介绍了化合物的新型合成方法与检测手段。具有较强的理论性、系统性、新颖性、实用性和先进性。
本书可作为高等院校有关专业的教材,适合大学生、研究生及教师阅读。也可供从事医药、农药、兽药及其中间体研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
目录:
本书自第一版(2008年)出版以来,一直被全国药物中间体教育、科研单位和生产企业作为重要的教学和科研用书,得到许多读者的鼓励。近几年来,药物中间体的种类不断扩大,新的制备方法与工艺也获得了很大的发展。因此,感到很有修订再版的必要。
本版编写的精神与前版一致,仍以中间体为主线,在保证理论性、系统性、新颖性的基础上,重视实用性和先进性。本版加强了理论知识的阐述,并重点对第一版中重复部分进行了删除和重新编排整理,使内容更为精炼。另外,对化合物的新型合成方法及检测手段进行了更新。需要指出的是,为更联系实际应用,本书在各单元反应中,有针对性地添加了翔实的反应实例,注重它的工艺、方法、技术、控制、分析及检测等,从而使本书具有较强的实用性。
本书的修订基本按照“谁撰写谁修订的原则”,第1、4章由吕春绪负责编写修订,第2、3、7章由胡炳成负责编写修订,第5、11、12章由叶志文负责编写修订,第6、13、14章由罗军负责编写修订,第8、9章由李斌栋负责编写修订,第10、15、16章由钱华负责编写修订。
由于本书涉及面较宽,限于编者水平,书中疏漏之处在所难免,敬请广大读者批评指正。
著者2013年7月
第一版前言
本书是医药、农药以及兽药(简称“三药”)领域的一本科技专著。到目前为止,国内外尚无一本药物中间体化学方面的专著。
药物中间体是国家“三药”重大科技工程的重要组成部分。药物中间体是“三药”发展的支撑及基础。以医药为例:每年世界首次上市的新原料药几十个,其中95%为化学合成药物,是经过上千个医药中间体的研究、开发、合成而最后成为新药的。
《药物中间体化学》欲以两大部分为重点,一部分是药物中间体合成反应,另一部分为典型药物中间体合成。以单元反应为主线,特别是硝化反应、控制氧化反应、缩合反应、加氢还原反应、氟代反应等等,通过这些反应制得的化合物多数是重要的药物中间体。
杂环化合物、含氟化合物、手性化合物以及生物工程化合物等都是国内外重点攻关的“三药”中间体,有的已经研究成功,有的经过1~2年定会开发成功或中试孵化或转化成生产力。
我们是南京理工大学化学工程与技术一级学科、应用化学国家级重点学科的重要支撑力量。江苏省药物中间体工程技术研究中心设在我们学科。我们很多教授一直从事硝化、缩合、环化、氧化等合成反应工作。我们又建有制药工程本科专业。这些都为我们欲出一本《药物中间体化学》奠定坚实的基础。
通过江苏省药物中间体工程技术中心的网址,很多药厂及中间体研发、制造企业与我们有很密切的关系及频繁的来往。他们非常希望我们工程中心能在药物中间体合成的理论及工艺上出一本书,能从不同层次、不同侧面解决他们面临的某些问题。这也是我们撰写这么一本书客观上的重要原因。该书将有很好的市场需求。
与以往制药工艺学等书相比,它是以中间体为主线,强调它的化学部分,有较强的理论性。我们在反应路线设计、硝化反应、氧化反应、环合反应、氟化反应、手性合成这几个方面进行了较深的科学研究,并取得多项国家级及省部级奖励,并对某些反应(硝化反应)已撰写出科技专著。这使我们撰写的《药物中间体化学》特色非常明显。
我们撰写的《药物中间体化学》很多章节是我们科研项目总结(卤化反应中的微波氟化、氧化反应中控制氧化、还原反应中载体加氢还原等)基本是当前科研的重大基础项目、科研攻关项目、自然科学基金等。这些科研任务的完成,就体现在这些新药物中间体制备、最佳工艺路线选择、最佳工艺条件确定等等都是我们的科研实践及科研成果,再加上我们多年来很多硕士生及博士生学位论文的完成,无疑使本书具有新颖性及先进性。
我们撰写的这本书尽管是药物中间体化学,但我们非常注重它的工艺、方法、技术、控制、分析及检测等,从而使本书具有较强的实用性。
本书可作为学校制药专业的教材或参考书,也可作为应用化学学科硕士生及博士生的教材或参考书,也可供从事“三药”研究、设计、生产以及使用的有关科研、设计人员及工程技术人员参考。
本书每章后列出了详细的参考文献,对于需要深入了解该领域的读者,将会有所裨益。
本书由吕春绪教授、胡炳成副教授、叶志文副教授、罗军副教授、李斌栋博士、钱华博士撰著。其中第1、4、10、15章由吕春绪撰写,第2、3、7章由胡炳成撰写,第5、11、12章由叶志文撰写,第6,13,14由罗军撰写,第8、9章由李斌栋撰写,第16章由钱华撰写。
我们在药物中间体合成科学研究及撰写此书过程中得到中国精细化工专业委员会主任王大全教授、《精细化工》编委会主任许国希教授、西安近代化学研究所朱春华教授、北京理工大学欧育湘教授、南京理工大学迟书义教授、张熙和教授、李伟民教授等的热情指导与真诚帮助,在此深表谢意。
蔡春教授、彭新华教授、吕早生教授、程广斌教授、曹阳博士、刘丽荣博士、金铁柱硕士、戴晖硕士、邓爱民硕士、沈祖康硕士以及李霞硕士等为本书作了大量资料及科学实验研究工作,在此一并表示感谢。
由于本书涉及面较宽,领域较深,限于本人的学识水平,书中疏漏之处在所难免,敬请读者批评指正。
著者2008年1月于南京
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