本书是全国高等医药院校药学类专业第五轮规划教材之一，在上版教材基础上，对教材的内容做了较大幅度的删改和调整：*篇总论中删除了与相关学科过多重复的“体内药物分析相关的基础理论概述”；第二篇分析方法中删除了较少应用的“光谱分析”“电化学分析”“高效毛细管电泳法”和“毛细管电泳免疫分析法”，在“色谱分析法”中删除了气相色谱法，补充了近年来兴起并日渐广泛应用的超高效液相色谱法；第三篇各论的编写体例由以不同类别药物或内源性成分分析为主线的章序列调整为以实际应用领域为主线的章序列，分别是新药的“临床前药代动力学研究”、Ⅰ期临床试验的“生物利用度与生物等效性评价”及合理用药的“临床治疗药物监测”，并补充了近年来社会与学界关注的“滥用药物与毒物分析”与“药物代谢组学分析”内容，拓展了体内药物分析的应用范围。本教材为书网融合教材，即纸质教材有机融合电子教材、教学配套资源（PPT、微课、视频、图片等）、题库系统、数字化教学服务（在线教学、在线作业、在线考试），使教学资源更加多样化、立体化。本书可作为高等学校药学类等相关专业的教材。